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尼克丁酸简介

目录1概述2丁酸镍别名3烟酸来源4烟酸代谢5烟酸效用6烟酸缺乏引起的疾病7富含烟酸的食物8正常人对烟酸的需要量9烟酸的不良反应9.1临床表现9.2治疗10烟酸敌11烟酸营养补充12建议13烟酸体检654388+04.1产品名称14.1中文名14.1.2汉语拼音14.1.3英文名14.2结构式14.3分子式和分子量6。5438+04.4来源(名称)、含量(效价)14.5性状14.5.1吸收系数14.6鉴别14.7检查溶液颜色14.7.1氯化物65448。7.3硫酸盐14.7.4干燥失重14.7.5灼烧残渣14.7.6重金属的测定14.8类别14.10贮存14.65。438+01制剂14.12版15烟酸说明书15.1药品名称15.2英文名15.3昵称15.4分类。15.5烟酸的药理作用15.6烟酸的药代动力学15.8烟酸的适应症15.9烟酸的禁忌症15.15.11烟酸的不良反应15.12烟酸的用法用量为方便阅读,下文中的烟酸已自动替换为烟酸。可以点这里还原原貌,也可以用备注展示1的概况。烟酸,又称烟酸,是B族维生素之一。体内构成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP+)的辅酶,在生物氧化还原反应中起电子载体或氢供体的作用[1]。

烟酸是一种水溶性维生素;它是维生素B族的一种,别名维生素B3。常用的计量单位是毫克(mg)。烟酸为白色针状晶体,微溶于水,性质稳定,不易被酸、碱和热破坏,是最稳定的维生素。

人体可以利用主要氨基酸之一的色氨酸自行合成烟酸。

体内缺乏维生素B1、维生素B2、维生素B6的人,无法从色氨酸中产生烟酸;

成人每日推荐摄入量为1319mg,哺乳期妇女为20mg。

尼克丁酸和肾上腺皮质激素、甲状腺素、胰岛素一样,是合成性激素(雌激素孕酮和睾酮)不可或缺的物质。

保持健康的神经系统和正常的大脑功能;

使用烟酸形式的烟酸经常引起皮肤发红和瘙痒。为了防止这种现象,通常使用烟酰胺形式的烟酸(但这种皮肤发红通常在大约20分钟后消失)。

2 Nickelodeon,Nickelodeon的别称;烟酰胺

3尼克丁酸的来源尼克丁酸广泛分布于动植物性食物中,但大多含量较少,大多含有酵母、花生、豆类和肉类(尤其是肝脏)。玉米中有大量的烟酸,但它是化合的,不能被人体吸收。需要经过碱处理后水解成游离烟酸,易于吸收。色氨酸在人体内可以转化为烟酸。[2]

烟酸是食物中少数相对稳定的维生素之一。即使经过烹饪和储存,也不会大量流失,影响药效。

烟酸又称烟酸或抗糙皮病因子,在肝脏、瘦肉、家禽、花生、酵母中含量丰富,各种谷物中烟酸和色氨酸含量较低。烟酰胺由烟酰胺丁酸通过氨基转移生成,烟酰胺与磷酸核糖焦磷酸反应生成烟酰胺单核苷酸,烟酰胺单核苷酸与ATP结合生成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD),也称为辅酶I (CO I)。NAD与三磷酸腺苷(ATP)结合形成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP),也称为辅酶II (CO II)。NAD和NADP在许多厌氧脱氢酶中起脱氢辅酶的作用。NAD和NADP都是细胞代谢过程中氧化还原反应系统中的主要辅酶。

除了食物来源,烟酸也可以由色氨酸转化而来,色氨酸首先变成犬尿氨酸。需要色氨酸酪氨酸酶和甲酰酶,将甲酰基犬尿氨酸水解成犬尿氨酸,再由1犬尿氨酸水解酶将犬尿氨酸或黄尿酸分解成3-羟基氨基苯甲酸,然后在5-磷酸核糖焦磷酸的作用下,由哺乳动物肝脏的酶系统变为尼克丁酸。体内缺乏维生素B1、维生素B2、维生素B6的人,无法从色氨酸中产生烟酸;

4烟酸的代谢烟酸代谢后的产物为N’甲基烟酰胺和N’甲基2吡啶酮5甲酰胺,前者占尿排泄量的20% ~ 30%,后者占尿排泄量的40% ~ 60%。

5.尼克丁酸的效用促进消化系统健康,缓解胃肠功能紊乱;

让皮肤更健康;

预防和缓解严重偏头痛;

促进血液循环,降低血压;

缓解腹泻;

缓解美尼尔氏综合症的不适症状;使人体能充分利用食物增加能量;

治疗口腔和嘴唇炎症,预防口臭;

降低胆固醇和甘油三酯。

6缺乏烟酸引起的疾病烟酸在人体的新陈代谢中起氢转移的作用,大剂量的烟酸能扩张小血管,降低胆固醇含量[2]。烟酸和肾上腺皮质激素、甲状腺素、胰岛素一样,是合成性激素(雌激素、孕酮、睾酮)不可缺少的物质。尼可丁酸缺乏可引起颊部皮肤病,主要症状为皮炎、腹泻、痴呆,长期服用瑞芬太尼易发生[2]。

7富含尼克丁酸的食物包括动物肝脏和肾脏、瘦肉、全麦制品、啤酒酵母、麦芽、鱼、鸡蛋、油炸花生、白色禽肉、鳄梨、山谷、无花果和梅干。

8正常人体对烟酸的日需求量一般为20 ~ 30 mg。吃100g肝或者300g肉就满足了。

9尼克丁酸的不良反应尼克丁酸(烟酸)能扩张血管,降低TC。后者可降低甘油三酯和LDLC;通过增加脂蛋白酯酶活性和促进TC经肠排泄,以及通过抑制肝脏中VLDLC的合成。抑制HDLC分解,增加HDLC。主要用于治疗ⅲ、ⅳ、ⅴ型高脂血症,大剂量可治疗ⅱ型高脂蛋白血症。小鼠口服LD50为4.0~7.Og/kg,,大鼠为7.Og/kg.,皮下注射约为5g/kg。通常的剂量是开始时0.1g,3次/d,开始时逐渐增加到1 ~ 2g,3次/d。主要损害心血管系统、神经系统、肝脏和皮肤。[3]

剂量100mg以上会引起副作用,如麻木、刺痈、皮肤发红等。皮肤敏感的人会有烧灼感、刺痛或瘙痒感。千万不要给动物吃,尤其是狗,因为尼克丁酸会导致皮炎、出汗和极度不适。

9.1不良反应临床表现如下[3]:

1.心血管系统

皮肤潮红、发热、头痛,有时血压下降、心悸、房性心律失常等。

2.神经系统

头痛、头晕、乏力、晕厥、口周刺痛、四肢刺痛、抑郁等。

3.消化系统

恶心、呕吐、胀气、饥饿、腹泻、黄疸、转氨酶、碱性磷酸酶、未结合胆红素、血糖、葡萄糖耐量异常和血尿酸的短暂升高。

4.皮肤

暂时性皮肤瘙痒、潮红和荨麻疹。长期用药可引起皮肤干燥、轻度剥脱、黑棘皮病症状和脱发。约1/4患者皮肤色素沉着,皮脂腺分泌增多。

9.2尼克丁酸中毒的治疗要点是[3]:

1.立即停药,给误服者洗胃导泻。

2.补液时静脉注射5%葡萄糖盐水和维生素C 2.5g,促进排泄。

3.维持血压,可及时使用降压药和抗心律失常药。

4.保护肝脏,可以给肌苷、联苯双酯、甘草酸二铵。

5.阿司咪唑、苯海拉明等抗过敏治疗。,必要时加糖皮质激素。

6.其他对症治疗。

10烟酸、磺胺、酒精、食品加工、安眠药、雌激素的敌人

11烟酸营养补充剂可以买两种不同的烟酸和烟酰胺。两者的区别在于,烟酸可能会导致皮肤发红,而烟酰胺不会。如果要服用前者,饭后服用或者服用等量的肌醇,可以减少皮肤发红的发生。

一般卖501000mg片剂或粉剂。高质量的复合维生素B或复合维生素制剂通常含有501000mg烟酸。

12建议在服用抗生素的时候,即使烟酸引起的皮肤红肿非常严重,也没有关系。这是常见的情况。如果换成烟酰胺,可以缓解症状;

对于担心胆固醇的人,增加尼克丁酸的摄入量是有帮助的;

当皮肤对阳光特别敏感时,往往是尼克丁酸缺乏症的早期症状。

13尼克丁酸医学检查13.1检查名称尼克丁酸。

13.2分类血液生化检查>血清维生素测定

13.3烟酸的测定原理(1)尿中N '甲基烟酰胺排泄量的测定:由于尿中N '甲基烟酰胺是烟酸的代谢产物,所以尿中代谢产物的测定可以间接反映体内烟酸的水平。n '甲基烟酰胺不发荧光,在碱性环境下与丙酮缩合,生成带黄色荧光的衍生物;然后在酸性溶液中加热,形成在365nm光波下具有强蓝色荧光的萘啶化合物,其荧光强度与N’甲基烟酰胺的含量成正比。

(2)负荷试验:晨起排空尿液后,取含烟酸65,438+00 mg,色氨酸65,438+000 mg的标准饮食,然后采集尿液24小时,测定尿液中N’甲基烟酰胺和N’甲基2-吡啶酮的含量。

13.4试剂(1)6mol/L氢氧化钠。

(2)6摩尔/升盐酸。

(3)丙酮无荧光,或加入少量高锰酸钾并重新蒸馏。

(4)磷酸二氢钾溶液,称取20g磷酸二氢钾,溶于水中,稀释至100ml。

(5)活性炭应进行N’甲基吡酰胺标准溶液的回收试验,以检验其吸附性能。从而防止被测物体被吸附。

(6) N '甲基烟酰胺储存标准溶液(500mg/L),准确称取62.7mg干燥的N '氯甲基烟酰胺,用0.1mol/L盐酸溶解成100ml,置于棕色瓶中,4℃下稳定半年。

(7)用标准溶液(1000μg/L)涂抹N '甲基烟酰胺,吸取上述贮存标准溶液2.0ml,用0.01mol/L盐酸稀释至1000ml,可在4℃稳定数日。

(8)硫酸奎宁储存液(100mg/L):称取硫酸奎宁100mg,溶于0.05mol/L硫酸中,稀释至1000ml,避光4℃可长期储存。

(9)硫酸奎宁应用液(300μg/L):取3.0ml硫酸奎宁贮存液,用0.05mol/L硫酸稀释至1000ml,4℃避光贮存3个月。

13.5操作方法(1)净化取2支已校准的10ml试管,标上测量管(U)和标准管(S)。向测量管中加入2ml尿液和0.2ml冰醋酸,并用水稀释至10ml。向标准管中加入10毫升N '甲基烟酰胺应用标准溶液。向两管中加入100mg活性炭,混匀数次,立即用滤纸过滤,取滤液进行测定。

(2)取4支有10ml塞子的试管用于反应,标记测量管(U)、测量空白管(UB)、标准管(S)和标准空白管(SB),按下表(表1)操作。

(3)首先用硫酸奎宁应用溶液调节读数至50 ~ 80,进行荧光测定。激发波长为330 ~ 360 nm,发射波长为430 ~ 450 nm,然后读取各管的荧光强度。

13.6正常尿N '甲基烟酰胺排泄量见表2。

负荷试验:正常人两种代谢物的参考值为7.0 ~ 37.0 mg,当小于< 3.0mg时,为体内烟酸缺乏。

13.7检测结果的临床意义烟酸缺乏症也叫pellegra。主要临床表现为双侧对称性皮炎、器质性精神病、脑病综合征和消化系统综合征(如猩红热性舌炎、舌苔脱落、口腔炎)。尼克丁酸缺乏症的主要症状之一是消化道症状,如口腔炎、舌炎、腹泻、消化不良等。随着时间的推移,可能会出现铁和叶酸缺乏,因此在临床上存在各种类型的贫血(小细胞色素减退、正常细胞或大细胞)。另外,尼克丁酸缺乏时皮肤角质补充不足,因为脱氢辅酶催化半胱氨酸氧化形成谷胱甘肽,谷胱甘肽是一种硫氢基质酶,具有抑制表皮酪氨酸酶的活性。酪氨酸酶可以催化酪氨酸在皮肤中形成黑色素。因此,当缺乏烟酸时,会产生过多的皮肤色素,一旦摩擦或日晒,就会导致* * *,出现这种疾病特有的皮疹和皮炎症状。

13.8注意实验室检查只能在有条件的情况下使用,测定血液中的丁酸镍值并不可靠。到目前为止,被认为是最有效的测定尿中烟酸的代谢产物N '甲基烟酰胺(以每克肌酐计算)24小时排泄量的试验,在临床症状出现之前其测定值已经下降,具有临床价值。

13.9相关疾病尼克丁酸缺乏症和腹泻

14烟酸药典标准14.1产品名称14.1中文名烟酸。

14.1.2汉语拼音眼算

14.1.3英文名烟酸

14.2结构式14.3分子式和分子量c 6 H5 no 2123.11。

14.4来源(名称)及含量(效价)本品为吡啶3羧酸。以干品计算,C6H5NO2含量应不低于99.0%。

14.5性状本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭或微臭,味微酸;水溶液的酸性反应。

本品溶于沸水或沸腾的乙醇,微溶于水,微溶于乙醇,几乎不溶于乙醚;溶于碳酸钠溶液或氢氧化钠溶液。

14.5.1吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解,定量稀释,制成每1ml含约20μg的溶液,用紫外-可见分光光度法(药典二部2010版附录四A)于2000年测定。

14.6鉴别(1)取本品约4mg,加入2,4-二硝基氯苯8mg,研磨均匀,置于试管中,缓慢加热至熔融,再加热数秒,放冷,加入3ml乙醇,制成氢氧化钾试液,呈紫红色。

(2)取本品约50mg,加20ml水使其溶解,然后滴加0.4%氢氧化钠溶液至石蕊试纸呈中性反应,加入3ml硫酸铜试液,即缓慢析出淡蓝色沉淀。

(3)取本品,加水溶解并稀释成每1ml含约20μg的溶液,用紫外-可见分光光度法测定(药典二部2010版附录ⅳA),在波长262nm处有最大吸收,在波长237nm处有最小吸收;237纳米处的吸光度与262纳米处的吸光度的比值应为0.35 ~ 0.39。

(4)本品的红外吸收光谱应与对照品光谱一致(图422药物红外光谱采集图)。

14.7检查14.7.1溶液的颜色取1.0g本品,加10ml氢氧化钠试液使其溶解,若显色,与同体积对照溶液混合(比色用1.5ml氯化钻井液,比色用65440重铬酸钾溶液)。

14.7.2氯化物:取本品0.25g,依法检查(药典二部2010版附录VIII A)。与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照溶液相比,不得更浓(0.02%)。

14.7.3取0.50 g本品为硫酸盐。依法检查(药典二部2010版附录VIII B)。与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照溶液相比,不得更浓(0.02%)。

14.7.4干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重[4],失重不得超过0.5%(药典二部2010版附录VIII L)。

14.7.5灼烧残渣不得超过0.1%(药典二部2010版附录VIII N)。

14.7.6重金属取1.0g本品,加1.5ml稀盐酸和水制成25ml,缓慢加热至完全溶解,放冷,依法检查(药典二部2010版附录VIII H第一法),重金属含量不得超过百万分之二十。

14.8含量测定取本品约0.3g,精密称定,加新煮冷水50ml溶解,加酚酞指示剂3滴,用氢氧化钠滴定剂(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定溶液(0.1mol/L)相当于12.31mg的C6H5NO2。

14.9维生素。

14.10储存和密封保存。

14.11制剂(1)烟酸片?(2)烟酸注射液

14.12版中华人民共和国药典2010版

15烟酸说明书15.1药品名称烟酸

15.2英文名烟酸,Na,Bionic,Etacin,烟酸,Peviton,Vastherm。

烟酸,又名15.3烟酸;烟酸;烟酸;尼亚生;烟酸;维生素PP;吡啶3甲酸;酸性烟碱酸;烟酸;烟酸;尼卡明;尼科索德

15.4神经系统药物分类>:脑血管扩张剂>其他

15.5剂型1。片剂:每片50mg,100mg;;

2.注射液:50毫克(1毫升),100毫克(1毫升),20毫克(2毫升),100毫克(2毫升),50毫克(5毫升)。

15.6烟酸的药理作用属于B族维生素。大剂量烟酸能明显调节血脂,能迅速降低血甘油三酯、极低密度脂蛋白胆固醇和LDLC。烟酸可抑制脂肪组织cAMP的形成,降低三酰甘油的活性,减少肝脏三酰甘油的酯化,减少VLDLC的生成,最终降低LDL。还能增强脂蛋白酯酶的活性。烟酸在辅酶a的作用下能与甘氨酸合成烟酸,阻止肝细胞与辅酶a合成胆固醇,烟酸还能促进脂蛋白酯酶的活性,加速脂蛋白中甘油三酯的水解,因此其降TG作用明显强于降胆固醇作用。增加HDLC的机制是未知的。在体内转化为烟酰胺,是辅酶ⅰ和辅酶ⅱ的成分,参与脂质代谢、组织呼吸的氧化和糖原分解。烟酸可降低辅酶a的利用,通过抑制极低密度脂蛋白的合成来影响胆固醇的合成。大剂量的烟酸可降低血清胆固醇和三酰甘油的浓度。此外,烟酸还具有扩张外周血管的作用,口服后几分钟即可起效,可持续数分钟至1小时。尼克丁酸缺乏时,可产生糙皮病。

15.7烟酸的药代动力学从胃肠道吸收,口服后30 ~ 60 min达到血药浓度峰值,在机体组织中广泛分布,半衰期较短,约45min。大剂量口服时,主要代谢产物为烟酸、N-甲基烟酰胺和2-吡啶酮衍生物。2/3以原形从尿中排出。

适应症15.8烟酸常被用作血管扩张剂,用于治疗血管性偏头痛、头痛和预防脑动脉血栓形成。还可用于治疗肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤、中心性脉络膜炎等。高剂量可降低三酰甘油。也可用于严格控制或选择饮食或接受肠外营养的患者,以及因营养不良、妊娠、哺乳、服用异烟肼而突然消瘦的患者。也用于预防和治疗丁酸镍缺乏症如糙皮病。雷诺病、网状紫绀、肢端紫绀、节段性透明血管炎、闭塞性动脉硬化、闭塞性血栓性脉管炎、冻疮、多形红斑等。目前烟酸缺乏症常用烟酰胺。ⅲ、ⅳ、ⅴ型高脂血症也可用于ⅱ型高脂血症。

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15.9烟酸1的禁忌症。痛风、动脉出血、低血压、高尿酸血症、肝功能损害、糖尿病、恶性心律失常及过敏史者禁用。

2.消化性溃疡患者禁用。

15.10注意事项:动脉出血、糖尿病、青光眼、痛风、高尿酸血症、溃疡低血压、肝病患者慎用本品。烟酸因不良反应多且严重,较少用于降脂治疗。服药过程中应定期检查肝功能、血糖、尿酸,明显异常时应减量或停药。

15.11烟酸的不良反应在开始用药后2周内可引起严重的皮肤潮红或瘙痒反应。数周后,这种反应在大多数患者中可得到缓解,部分患者可因不耐受而停药。如果提前30分钟服用0.3g阿司匹林,可以明显减少潮红。这种反应也可以通过从小剂量开始逐渐增加来缓解。还可引起食欲不振、腹泻等胃肠功能紊乱,部分患者可诱发或加重溃疡病。可降低患者的糖耐量,升高非糖尿病患者的血糖,或加重糖尿病患者的病情。可使血尿酸升高,甚至痛风性关节炎,如有上述改变,应停药。有些患者还会有色素沉着和皮肤干燥。个别患者可出现肝功能损害、SGPT增加甚至黄疸。有时会发生心血管反应,严重的血管反应如发热、头晕、头痛、头昏、乏力、晕厥,有时血压会明显下降。可能出现心律不齐,主要是房性心律不齐。神经系统可能会出现面部刺痛,这可能是烟酸的神经病理学效应或血管反应。据报道,尼克丁酸可以增强吸毒者的精神状态。消化系统包括烧心、呕吐、胀气、饥饿和腹泻,其中一些反映了肠道蠕动的增加。饭后服用可减少胃肠道不良反应。普通转氨酶和碱性磷酸酶暂时升高。使用缓释制剂的患者可能出现慢性肝损伤、可逆性胆汁淤积和胆道周围淋巴细胞浸润。长期应用可出现门静脉纤维化和胆管炎。

用法用量15.12烟酸1。口服:每次50 ~ 200mg,每日3 ~ 4次,饭后服用。糙皮病:每次50 ~ 150~200mg,每天150~200mg。抗高血脂:口服100mg,每日三次,4 ~ 7天后可增至每次1 ~ 2g,每日三次。哈特努普病:每日50 ~ 200毫克。

2.静脉或肌肉注射:每次10 ~ 50mg,每日1 ~ 3次。脑血管疾病:50 ~ 200mg,加入5% ~ 10%葡萄糖溶液中,100 ~ 200ml,静脉滴注,每日1次。

15.13药物相互作用烟酸替尼丁酸可加重降压药和吩噻嗪类药物的作用,对部分患者可加强神经节阻滞剂的降压作用。烟酸占替尼与肾上腺素能受体阻断抗高血压药物如胍乙啶的组合可协同增强血管舒张作用,并可产生直立性低血压。阿司匹林和烟酸占替尼丁酸合用可增强烟酸占替尼丁酸的降甘油三酯作用,治疗高脂血症的疗效优于单用烟酸占替尼丁酸。异烟肼能阻断烟酸与辅酶ⅰ的结合。同时应用舒必隆和烟酸可抑制前者的尿酸排泄。烟酸和丙磺舒之间也会发生类似的相互作用。烟酸可使纤维蛋白溶解酶失活。

15.14专家评论

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